SSRI · inibidor seletivo da recaptação de serotonina
Fluoxetina
Fluoxetina (SSRI). Meia-vida cadastrada: 4-6 dias (norfluoxetina). Faixa terapêutica cadastrada: 20–60 mg/dia.
Dose
Apresentações cadastradas: 10, 20, 40, 60 mg. Faixa terapêutica cadastrada: 20 a 60 mg/dia. Máximo cadastrado: 80 mg/dia. Meia-vida cadastrada: 4-6 dias (norfluoxetina).
Informação para profissionais de saúde. Confira a bula oficial e as diretrizes vigentes antes de usar. Estes números vêm do cadastro interno do Psybook e não substituem o julgamento clínico.
Nota do cadastro: Meia-vida longa proporciona auto-tapering. Útil para pacientes com problemas de aderência.
Perfil gravado no cadastro do medicamento
- Síndrome de retirada: baixo
- Síndrome serotoninérgica (classes citadas no cadastro): IMAO, Linezolida, Tramadol
- Prolongamento de QT: baixo
- Disfunção sexual: alto
- Potência serotoninérgica: moderada
- Anticolinérgico: baixo
CYP450 no cadastro do medicamento
- CYP2D6: substrato (cadastro do medicamento)
- CYP2C9: substrato (cadastro do medicamento)
- CYP2D6: inibidor (forte)
- CYP2C19: inibidor (moderada)
- CYP3A4: inibidor (fraca)
CYP450 no cadastro de interações
- CYP2D6: substrato (maior)
- CYP2C9: substrato (menor)
- CYP2D6: inibidor (forte)
- CYP2C19: inibidor (moderada)
- CYP3A4: inibidor (fraca)
Nota do cadastro CYP450: POTENTE inibidor de CYP2D6. Aumenta níveis de TCAs, antipsicóticos, tamoxifeno (problema oncológico), codeína/tramadol (reduz analgesia). Meia-vida longa = efeito persiste semanas após suspensão.
Afinidade a receptores cadastrada
Ki em nM, como gravado. Ki menor indica maior afinidade, segundo a nota do próprio cadastro.
| Receptor | Ki (nM) | Afinidade |
|---|---|---|
| SERT | 0.8 | muito alta |
| NET | 660 | moderada |
| DAT | 3600 | baixa |
| 5-HT2C | 36 | alta |
| 5-HT2A | 200 | moderada |
| M1 | 870 | moderada |
| H1 | 3250 | baixa |
| α1 | 5900 | baixa |
Texto já gravado no cadastro de receptores
- Inibição muito potente de SERT
- Algum antagonismo 5-HT2C (pode atenuar ganho de peso)
- Perfil de efeitos colaterais favorável (baixa afinidade por H1, M1, α1)
Gestação e lactação cadastradas
- 1º trimestre: compatível
- 2º trimestre: compatível
- 3º trimestre: usar com cautela
- Lactação: usar com cautela
- Dose relativa no lactente cadastrada: 6.5%
Geralmente segura, mas devido à meia-vida longa, a síndrome de adaptação neonatal pode ser mais prolongada.
Dados não mostram risco claro de malformações, mas meia-vida longa pode prolongar exposição neonatal.
Excretada em maiores quantidades no leite que outros SSRIs. Monitorar lactente para irritabilidade ou cólicas. Sertralina ou Paroxetina são preferíveis para início novo.
Recomendações já gravadas nesse cadastro
- Opção segura, mas Sertralina é frequentemente preferida se iniciando tratamento novo.
- Se paciente já está estável com Fluoxetina, manter é geralmente melhor que trocar.
Referências cadastradas
- Maudsley 14th Ed., p. 242
- Flockhart Table™
- Spina et al. 2008
- PDSP Ki Database
- Stahl 5th Ed., p. 567
- Briggs Drugs in Pregnancy and Lactation 12th Ed
- LactMed Database
Perguntas que esta ficha responde
Qual classe está cadastrada para Fluoxetina?
SSRI (inibidor seletivo da recaptação de serotonina).
Há dose cadastrada para Fluoxetina?
Sim, no cadastro interno: apresentações 10, 20, 40, 60 mg; faixa 20 a 60 mg/dia; máximo cadastrado 80 mg/dia. Isso não é uma prescrição.
Qual meia-vida está cadastrada para Fluoxetina?
4-6 dias (norfluoxetina)
Conteúdo montado só com o que já está cadastrado no Psybook. Não é diagnóstico, prescrição nem bula. A decisão continua com o profissional. Como revisamos o conteúdo.