TCA · antidepressivo tricíclico
Amitriptilina
Amitriptilina (TCA). Meia-vida cadastrada: 10-28h. Faixa terapêutica cadastrada: 75–150 mg/dia.
Dose
Apresentações cadastradas: 25, 75 mg. Faixa terapêutica cadastrada: 75 a 150 mg/dia. Máximo cadastrado: 300 mg/dia. Meia-vida cadastrada: 10-28h.
Informação para profissionais de saúde. Confira a bula oficial e as diretrizes vigentes antes de usar. Estes números vêm do cadastro interno do Psybook e não substituem o julgamento clínico.
Nota do cadastro: TCA terciária. Alto perfil anticolinérgico. Muito usado em dor neuropática (doses baixas 25-75mg). TÓXICO em overdose.
Perfil gravado no cadastro do medicamento
- Síndrome de retirada: moderado
- Síndrome serotoninérgica (classes citadas no cadastro): IMAO
- Risco de convulsão: moderado
- Prolongamento de QT: alto
- Ganho de peso: alto
- Disfunção sexual: moderado
- Potência serotoninérgica: moderada
- Potência noradrenérgica: moderada
- Anticolinérgico: muito alto
CYP450 no cadastro do medicamento
- CYP2D6: substrato (cadastro do medicamento)
- CYP2C19: substrato (cadastro do medicamento)
CYP450 no cadastro de interações
- CYP2D6: substrato (maior)
- CYP2C19: substrato (maior)
Nota do cadastro CYP450: Metabolizadores pobres de CYP2D6 têm níveis muito elevados - alto risco de toxicidade. SSRIs (fluoxetina, paroxetina) aumentam níveis - pode causar delirium em idosos.
Afinidade a receptores cadastrada
Ki em nM, como gravado. Ki menor indica maior afinidade, segundo a nota do próprio cadastro.
| Receptor | Ki (nM) | Afinidade |
|---|---|---|
| SERT | 4.3 | muito alta |
| NET | 35 | alta |
| H1 | 1.1 | muito alta |
| M1 | 18 | alta |
| 5-HT2A | 9.6 | muito alta |
| α1 | 24 | alta |
| 5-HT2C | 8.9 | muito alta |
Texto já gravado no cadastro de receptores
- Antagonista H1 e M1 muito potente → sedação intensa e efeitos anticolinérgicos
- Inibição balanceada de SERT/NET
- Alto risco de efeitos colaterais em idosos
- Ganho de peso significativo
Referências cadastradas
- Maudsley 14th Ed., p. 268
- Flockhart Table™
- PDSP Ki Database
- Stahl 5th Ed., p. 639
Perguntas que esta ficha responde
Qual classe está cadastrada para Amitriptilina?
TCA (antidepressivo tricíclico).
Há dose cadastrada para Amitriptilina?
Sim, no cadastro interno: apresentações 25, 75 mg; faixa 75 a 150 mg/dia; máximo cadastrado 300 mg/dia. Isso não é uma prescrição.
Qual meia-vida está cadastrada para Amitriptilina?
10-28h
Conteúdo montado só com o que já está cadastrado no Psybook. Não é diagnóstico, prescrição nem bula. A decisão continua com o profissional. Como revisamos o conteúdo.